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“氰烯菌酯杀菌剂新靶标的发现及产业化应用”项目荣获科技进步一等奖
发布时间:2017/12/18  阅读数:523

近日,教育部科技发展中心公布2017年度高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)授奖项目。授奖项目共312项(特等奖:1项,一等奖:118项,二等奖:193项;青年奖:8人),其中包括自然科学奖131项,技术发明奖37项,科技进步奖144项。


江苏省农药研究所股份有限公司参与完成的“氰烯菌酯杀菌剂新靶标的发现及产业化应用”项目荣获科技进步奖一等奖


表1  获奖项目相关信息


氰烯菌酯(phenamacril),化学名称:(2EZ)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯,是由江苏省农药研究所股份有限公司于1998年首次发现的对镰刀菌具有较高专化活性的氰基丙烯酸酯类杀菌剂,特别是对禾谷镰孢菌菌丝生长具有强烈的抑制作用,其结构新颖(图1),作用方式独特,拥有自主知识产权。


图1  氰烯菌酯的结构式


氰烯菌酯为肌球蛋白-5抑制剂,它破坏细胞骨架和马达蛋白,干扰细胞营养物质运输,抑制菌丝生长与毒素合成,符合高效、高选择性、低毒及低残留、具有内吸传导、保护和治疗作用的绿色农药发展新要求。


“氰烯菌酯杀菌剂新靶标的发现及产业化应用”项目组对氰烯菌酯作用的分子靶标、生产工艺和产业化应用进行了系统深入研究:


(1)发现杀菌剂新靶标肌球蛋白-5及氰烯菌酯的药理学机制。通过对不同药敏性菌株的全基因组序列比对、基因置换验证和生化分析,首次发现和报道了新的杀菌剂分子靶标肌球蛋白-5(Myosin-5)。通过对肌球蛋白-5生命活动相关的4种蛋白基因功能研究,揭示了氰烯菌酯与小麦赤霉病菌肌球蛋白-5结合,干扰细胞营养物质运输,抑制菌丝生长和DON毒素合成的药理学机制。国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)基于该成果将氰基丙烯酸酯类新农药的作用方式单独编码为B6,开辟了肌球蛋白抑制剂的农药研发新方向。


(2)探明氰烯菌酯的高度选择性基础及抗性风险。发现肌球蛋白-5在不同物种生物进化中存在较大分化,氰烯菌酯只对与禾谷镰刀菌肌球蛋白-5具有97%以上同源性的小麦赤霉病菌、水稻恶苗病菌和瓜类枯萎病菌及人类角膜炎致病尖孢镰刀菌具有高度选择性抗菌活性。发现肌球蛋白-5基因编码马达域氨基酸残基的13个位点可发生总频率为23.9%的抗药性变异,揭示了镰刀菌对氰烯菌酯可发生18种抗药性基因型变异,存在高抗性风险。FRAC基于该成果将氰烯菌酯的抗性风险及治理策略单独编码为47,为研发氰烯菌酯抗性分子检测技术及可持续高效应用技术提供了科学依据。


(3)减量用药和抗性治理技术系列新产品研发及推广应用。基于氰烯菌酯抗性风险及选择性机制,开发了旨在延缓抗性和扩大抗菌谱的多个氰烯菌酯系列产品,实现产业化和大面积推广应用,被用户公认为是目前防治小麦赤霉病和水稻恶苗病并兼治其他真菌病害用药量最少、安全性最好、效果最高的杀菌剂。近5年生产销售氰烯菌酯及其混剂4,000多吨,新增销售收入4.5亿元,企业新增利税1.35亿元。累计推广应用1.5亿亩次,用药量较常用多菌灵减少50%,防效提高40%,减少真菌毒素对麦粒污染80%,累计挽回粮食损失1,000多万吨,新增社会收益240多亿元,保障了粮食和食品安全,生态和社会经济效益巨大。


该成果发表研究论文25篇(其中SCI论文20篇),授权发明专利4项,新申请发明专利5项,出版会议论文集3卷,举办和在各种培训会议宣讲70余次,被邀请在国际学术会议上做大会报告2次。为提高我国新型农药创制及重大作物病害防控的科技水平作出了重要贡献。


近年来,赤霉病在我国大暴发。氰烯菌酯因防效稳定、降低毒素、增产增收等特点而广受市场欢迎,为我国小麦的丰产、丰收和粮食安全作出了重要贡献。今年上半年,氰烯菌酯的销售额已突破1亿元。


表2  氰烯菌酯系列产品


目前,氰烯菌酯已形成了包括原药在内的4个系列产品(表2)并荣获了多项大奖。未来还将进一步扩大登记作物,拓展应用范围,更好、更快地提升氰烯菌酯的市场地位。

转自:(《农药快讯》《现代农药》 石凌波)

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